他米巴罗汀及片剂

他米巴罗汀及片剂

    所属领域：生物医药与医疗器械

    单位名称：重庆莱美药业股份有限公司

    成果简介：该课题列入了重庆市科技攻关计划，研究起始日期为：2011年1月—2012年12月，成果批准登记单位：重庆市科学技术委员会成果登记处，批准登记号为：渝科成字2013Y220，批准登记日期为：2013年7月23日。他米巴罗汀由日本新药株式会社（Njp-pon Shinyaku）开发，2005年6月在日本首次上市，用于治疗各种类型的复发或难治性急性早幼粒细胞白血病。他米巴罗汀是新合成的维A酸类似物，能够使PML-RARα的变异特性被解除，具有促使PML和RARα功能恢复正常的作用，从而引起骨髓球系的分化诱导，并且具有细胞增殖抑制作用，是治疗APL的有效药物。文献报道的他米巴罗汀的合成方法，都是先合成他米巴罗汀甲酯（II），然后在碱性条件下水解得到，所不同的就是他米巴罗汀甲酯的合成方式。成果持有方综合考虑两条文献路线的优点进行研究，发现只要先通过路线二制备得到5,6,7,8—四氢—5,5,8,8—四甲基—2—萘乙酰胺，然后采用水解方法制备5,6,7,8—四氢—5,5,8,8—四甲基—2—萘胺，就可以在温和的条件下制备他米巴罗汀。根据文献报道路线进行探索创新，开拓了一条风险较低的工艺，使得产品质量好，收率高。2012年12月28日，重庆市科委组织专家对重庆莱美药业股份有限公司承担的科技攻关项目“他米巴罗汀及片剂”进行了验收。专家组认真听取了项目承担单位的工作汇报、审查了相关资料，经过质询和研究讨论，认为项目建立了他米巴罗汀原料药生产工艺，关键中间体的制备有新颖性，获得发明专利授权1项；试制出合格的他米巴罗汀片，建立了制剂的质量控制标准，经重庆市药品检验所抽样检验合格。

    市场分析：他米巴罗汀针对ATRA的耐药性而开发，是对急性早幼粒细胞白血病复发患者具有显著分化诱导能力的药品。该药物显示对ATRA缓解后复发的APL具有显著有效性，对ATRA应答困难患者的有效性也可期待。开发出该类新型抗白血病药物将具有广泛的市场应用前景。

    拟采取的转化方式：其他

    资金需求额：100万元

    推荐单位：重庆市科学技术委员会